Окс1 22 1: объектив ломо окс1-22-1 22 mm f/ 2.8 характеристики, mtf, отзывы, обзоры, тесты

Фармакофорная модель для обнаружения лигандов орексиновых рецепторов OX1 и OX2

Сохранить цитату в файл

Формат:
Резюме (текст) PubMedPMIDAbstract (текст) CSV

Добавить в коллекции

Создать новую коллекцию
Добавить в существующую коллекцию

Назовите свою коллекцию:

Имя должно содержать менее 100 символов

Выберите коллекцию:

Не удалось загрузить вашу коллекцию из-за ошибки Повторите попытку

Добавить в мою библиографию

Моя библиография

Не удалось загрузить делегатов из-за ошибки Повторите попытку

Ваш сохраненный поиск

Название сохраненного поиска:

Условия поиска:

Тестовые условия поиска

Электронная почта:
(изменить)

Который день?
Первое воскресеньеПервый понедельникПервый вторникПервая средаПервый четвергПервая пятницаПервая субботаПервый деньПервый рабочий день

Который день?
ВоскресеньеПонедельникВторникСредаЧетвергПятницаСуббота

Формат отчета:
SummarySummary (text)AbstractAbstract (text)PubMed

Отправить максимум:
1 шт. 5 шт. 10 шт. 20 шт. 50 шт. 100 шт. 200 шт.

Отправить, даже если нет новых результатов

Необязательный текст в электронном письме:

Создайте файл для внешнего программного обеспечения для управления цитированием

. 2016 22 сентября; 59(18):8263-75.

doi: 10.1021/acs.jmedchem.6b00333.
Epub 2016 8 сентября.

Айнолина Турку
1
2
, Александр Боррель
1
, Теппо О Лейно
1
, Лассе Карху
1
, Юрки П. Кукконен
2
, Анри Хард
1

Принадлежности

1 Факультет фармации, отделение фармацевтической химии и технологии, Хельсинкский университет, P. O. Box 56, FIN-00014 Хельсинки, Финляндия.
2 Факультет ветеринарной медицины, кафедра ветеринарных биологических наук, Хельсинкский университет, P.O. Box 66, FIN-00014 Хельсинки, Финляндия.

PMID:
27546834
DOI:
10.1021/acs.jmedchem.6b00333

Айнолина Турку и др.
J Med Chem.
2016 .

. 22 сентября 2016 г .; 59 (18): 8263-75.

doi: 10.1021/acs.jmedchem.6b00333.
Epub 2016 8 сентября.

Принадлежности

1 Факультет фармации, Отделение фармацевтической химии и технологии, Хельсинкский университет, P.O. Box 56, FIN-00014 Хельсинки, Финляндия.
2 Факультет ветеринарной медицины, кафедра ветеринарных биологических наук, Хельсинкский университет, P.O. Box 66, FIN-00014 Хельсинки, Финляндия.

PMID:
27546834
DOI:
10.1021/acs.jmedchem.6b00333

Малые молекулы-агонисты и антагонисты орексинергической системы имеют ключевое значение для исследовательских и терапевтических целей. Мы сообщаем о модели фармакофора, обученной примерно на 200 антагонистах и проспективно проверенной путем скрининга коллекции из примерно 137 000 соединений. Получившийся список попаданий, 395 соединений, тестировали на активность рецепторов OX1 и OX2 с использованием анализа мобилизации кальция в рекомбинантных клеточных линиях. Валидацию проводили с использованием как мобилизации кальция, так и конкурентного связывания -орексина-А. Соединения 4-7 обладают слабой агонистической активностью и Ki в диапазоне 1-30 мкМ; соединения 8-14 являются антагонистами с Ki в диапазоне 0,1-10 мкМ для OX2 и 1-50 мкМ для рецептора OX1. Моделирование стыковки использовалось для разработки рабочей гипотезы, согласно которой для активации важны два субкармана: один между TM5 и TM6, выстланный Phe5.42, Tyr5.47 и Tyr6.48, и другой над ортостерическим карманом, выстланным Asp2.65 и Tyr7. 32.

СБ 674042 | антагонист OX1 | SB674042 | КАС [483313-22-0] | Аксон 2192

На основе 8 ссылок в Google Scholar
910
8

Axon 2192

CAS

MF C24h31FN4O2S MW 448,51

Чистота:
99%
Оптическая чистота:
>99% ее
Растворим в ДМСО и этаноле

Непептидный селективный антагонист OX1 (значение Kd 3,76 нМ) с >100-кратной селективностью по сравнению с рецептором OX2. SB 674042 не проявляет значительного сродства к ряду серотонинергических, дофаминергических, адренергических и пуринергических рецепторов при концентрациях до 10 мкМ.
Также было показано, что SB 674042 является конкурентным функциональным антагонистом рецептора OX1 в анализе мобилизации кальция с использованием клеточных линий CHO-DG44_OX1.

Ссылки
Сертификаты
Категории
Дополнительная информация

A. Heifetz et al. Изучение человеческих рецепторов, связанных с G-белком орексина-1 и -2, с новыми и опубликованными антагонистами путем моделирования, моделирования молекулярной динамики и сайт-направленного мутагенеза. Биохим. 2012, 51, 3178-3197.

CJ Langmead et al. Характеристика связывания -SB-674042, нового непептидного антагониста, с человеческим рецептором орексина-1. бр. Дж. Фармакол. 2004, 141, 340-346.

P.
Malherbe et al. Биохимическая и поведенческая характеристика EMPA, нового высокоаффинного селективного антагониста рецептора OX2. бр. Дж. Фармакол. 2009, 156, 1326-1341.